Диане-35
Ципротерон ацетат относят к разряду веществ, снижающих, устраняющих воздействие гормонов (андрогенов — мужских половых). У мужчин прием Диане-35 проявляется в виде снижения полового влечения, функционирования яичек, потовых желез, потенции, смягчении кожных покровов, уменьшении телесного волосяного покрова, препятствует облысению, является профилактикой тромбоза, тромбоэмболии. Изменения обратимы.
Фармакологическое действие
Всасывание ципротерона ацетата осуществляется практически полностью при пероральном употреблении Диана-35. Рабочая концентрация достигается уже через полтора часа благодаря высокой биодоступности. Связывание рабочего вещества происходит с альбумином, который содержится в сыворотке. Частично препарат выводится с желчью, основная часть выводится мочевой системой. Средний период полного выведения из организма составляет около двух дней. Циклический характер лечения заболеваний позволяет достигать необходимой концентрации к середине цикла. Этинилэстрадиол всасывается практически полностью с достижением необходимой концентрации аналогично ципротерону ацетату спустя полтора часа. Снижение биодоступности вещества напрямую связано с частичной фильтрацией печенью, после которой в сыворотке остается примерно 45 процентов препарата, связанного с альбумином. Частичное выведение вещества осуществляется печенью уже в течение часа, впоследствии период вывода составляет от 10 до 20 часов мочевой системой.
Фармакодинамика
Контрацептивные свойства Диана-35 основаны на подавлении овуляции, видоизменении функциональных качеств цервикального секрета с установлением барьера для сперматозоидов. Регулярный прием позволяет установить регулярный цикл менструаций, уменьшить их интенсивность, снизить болевые ощущения, риск развития анемии (железодефицитная), нормировать работу сальных желез, улучшить состояние кожи, волос, помогает в лечении себореи, уменьшить количество волос в области лица. Наряду с этими эффектами наблюдается также выраженный гестагенный.
Состав
Среди основных составляющих, оказывающих воздействие на организм указаны ципротерона ацетат, этинилэстрадиол. Вещества содержатся в количестве двух, 0,035 миллиграмм соответственно. Дополнительно в состав включены воск, тальк, моногидрат лактозы, карбонат кальция, стеарат магния, кукурузный крахмал, двойной оксид железа, титана, повидон 700000, глицерол, повидон, полиэтиленгликоль, сахароза.
Форма выпуска
Препарат выпускается в форме драже круглой формы с желтым оттенком, которые упакованы в блистеры, помещены в упаковку из картона, где присутствует также инструкция.
Показания к применению
Среди показаний к использованию выделены контрацептивные свойства лекарства, которые сопровождаются проявлением эффекта андрогенизации, используются при наличии акне, себорея, кожных воспалений с образованием узелково-кистозных, папулезно-пустулезных угрей, гирсутизма, алопеции (андрогенетической).
Побочное действие
Использование Диана-35 может сопровождаться периодическим проявлением кровотечений в форме прорыва, кровянистых выделений, которые чаще проявляются в начале приема, могут возникать еще два месяца спустя.
Зафиксировано влияние на отдельные системы в виде проблем использования линз, тошноты, рвоты, болей брюшной области, диареи, развития гиперчувствительности, изменений веса, отечности, мигрени, головных болей, эмоциональных изменениях, либидо, увеличения, нагрубания, болей молочной железы, крапивницы, кожной сыпи, эритем (узловатой, мультиформной), тромбоэмболии, тромбозов.
Не рекомендовано превышение суточной дозы во избежание проявления побочного действия препарата, в том числе гепатита (лекарственно-токсического происхождения), депрессии, тошноты, апатичных состояний.
Отсутствуют четкие данные влияния на надпочечники, процесс продуцирования гормонов.
Противопоказания
Диане-35 запрещен к использованию при наличии тромбозов, тромбоэмболии, предшествующим им состояниям, мигреней, сосудистых проблем сахарного диабета, нарушений работоспособности сердечно-сосудистой системы, печени, опухолей, панкреатитов, гормонозависимых заболеваний, кровотечений вагинального происхождения, вызванных неизвестными причинами, чувствительности к составляющим препарата, вынашивании ребенка, лактации.
Мониторинг требуется при наличии противопоказаний, где польза оказывается выше риска развития осложнений (состояния провоцирующие тромбоэмболию, тромбозы — курение, ожирение, проблемы с сердцем, ритмом, факторы, провоцирующие нарушения работы периферической системы кровоснабжения, печени, проявившиеся при вынашивании, приеме гормональных средств, гипертриглицеридемия.
Применение беременными
Употребление Диана-35 запрещено при вынашивании ребенка, лактации. Выявление беременности требует отмены препарата, выведение ципротерона ацетата через молочные железы делает его непригодным для использования при грудном вскармливании.
Способ и особенности применения
Использование Диана-35 предполагает регулярный ежедневный прием драже (желательно в единое время) с небольшим количеством воды. Одна упаковка рассчитана на один курс длиной двадцать один день, следующий блистер используется после недельного перерыва, приходящегося на период месячных, которые возникают через пару дней после прекращения приема препарата. В зависимости от начальных симптомов лечебная схема рассчитана на несколько месяцев, а развитие рецидивов требует повторения курса.
Инструкция по применению рекомендует начинать прием с началом менструации, сдвиг даты потребует допбарьера. Смена контрацептивного препарата подразумевает последующее употребление Диана-35 с учетом необходимого недельного перерыва при едином двадцати однодневном цикле. Переход с гестагенов производится без перерыва с моментах их удаления, прекращения инъекций. Проведение аборта требует немедленного приема (суточная доза). Возобновление употребления после родов, хирургического вмешательства во втором триместре предполагает предварительный перерыв на 21-28 дней.
Приостановка приема на срок менее двенадцати часов обеспечивает контрацептивный эффект. Нежелательным считается перерыв более недели. Превышение двенадцатичасового перерыва на первой неделе подразумевает одновременный прием двойной дозировки, использование барьерной контрацепции, далее по обычной схеме. Третья неделя предполагает организацию стандартного недельного перерыва, начала новой упаковки.
Наличие рвоты, проявление диареи способно снижать рабочую концентрацию вещества, требует допмер контрацепции.
Диане-35 для изменения цикла менструаций предполагает продолжение приема лекарства без предварительного перерыва, уменьшение недельного менструального перерыва. Возможно увеличение необходимого периода, последующее восстановление контрацептивного эффекта после недельного периода менструации. Изменения цикла могут сопровождаться незначительными выделениями.
Взаимодействие с иными лекарствами
Возможно снижение эффекта (препараты микросомально-ферментивного воздействия), возникновение прорывных кровотечений, изменение метаболизма печени (фенитоины, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин), снижение количества этинилэстрадиола (антибиотики).
Передозировка
Значительных проблем при передозировке не зафиксировано. Превышение дозировки связано с густыми выделениями малого количества, проявлением рвоты, метроррагии, тошноты.
Аналоги
Флутамид, спиронолактон рекомендованы для заместительной гормональной терапии
Условия продажи
Предполагает наличие рецепторного подтверждения отпуска.
Условия хранения
Допускается хранение при комнатной температуре (менее 30 градус Цельсия), предполагает ограничение доступа детям.
Диане-35
Фото препарата
- Латинское название: Diane-35
- Код АТХ: G03HB01
- Действующее вещество: Ципротерон + Этинилэстрадиол (Cyproterone + Ethinylestradiol)
- Производитель: Bayer Weimer GmbH & Co, KG (Германия)
Состав Диане-35
В состав таблеток Диане-35 присутствуют активные компоненты ципротерона ацетат и этинилэстрадиол, а также ряд дополнительных составляющих: моногидрат лактозы, повидон, кукурузный крахмал, магния стеарат, гидросиликат магния.
Оболочка таблетки состоит из повидона 700000, сахарозы, макрогола 6000, карбоната кальция, магния гидросиликата, глицерола, титана диоксида, воска горного гликолиевого, оксида железа.
Форма выпуска
Противозачаточные таблетки Диане-35 производятся в виде драже, которые содержатся в блистере – специальной календарной упаковке по 21 шт. Вкладывается в картонную пачку.
Драже светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Фармакологическое действие
Диане-35 – это монофазный комбинированный пероральный контрацептив, который оказывает антиандрогенное, эстрогенное, контрацептивное, гестагенное действие. Это комбинированное средство, в составе которого содержится эстроген – этинилэстрадиол, а также вещество антиандроген ципротерона ацетат, которое демонстрирует гестагенные свойства.
Под воздействием лекарства сохраняется повышенная вязкость шеечной слизи, вследствие чего затрудняется процесс попадания в полость матки сперматозоидов. Как следствие, отмечается контрацептивный эффект. Вещество ципротерона ацетат обеспечивает блокировку рецепторов андрогенов и снижает явления андрогенизации у женщин, уменьшая выраженность продукции кожного сала, выпадения волос, а также роста нежелательных волос. Также обеспечивает лечение болезней, связанных с избыточной продукцией андрогенов или высокой чувствительностью к ним.
В процессе приема Диане-35 у женщин снижается выраженность угревой сыпи, уменьшается количество новых угрей. Также вещество демонстрирует гестагенную активность, тормозя процесс овуляции.
Противозачаточное влияние препарата отмечается к 14 дню от начала его применения и остается на время семидневной паузы в применении. При применении контрацептива нормализуется менструальный цикл, месячные становятся не настолько болезненными, понижается интенсивность кровотечения и, как следствие, понижается вероятность железодефицитной анемии.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Наибольшая концентрация ципротерона ацетат отмечается через 1,6 часа после приема драже. Его биодоступность составляет 88%. В первой и второй фазах элиминации время полувыведения вещества ципротерона ацетат равно 3-4 часа и 2 суток.
Этинилэстрадиол после приема перорально быстро всасывается, наибольшая концентрация в крови отмечается спустя 1,6 часа. Биодоступность вещества равна 45%. Почти полностью неспецифично связывается альбумином. Период полувыведения вещества этинилэстрадиол происходит двухфазно -1-3 часа и 1 сутки.
В грудном молоке определяется примерно 0.2% дозы ципротерона ацетата и примерно 0.02% этинилэстрадиола.
Показания к применению
Средство применяется с целью предупреждения наступления беременности у женщин, у которых определяются явления андрогенизации (то есть проявление черт мужчины, спровоцированное действием мужских половых гормонов).
Также препарат показан при проявлениях андрогенизации: себорее, акне, легких формах алопеции, гирсутизма.
Иногда лекарство рекомендуют при болезнях женской половой системы, в частности, при поликистозе яичников.
Противопоказания
Определяются такие показания для применения препарата Диане-35:
- период беременности и грудного кормления, подозрение на беременность;
- поражения печени;
- проявление кожного зуда или идиопатической желтухи в период беременности в анамнезе;
- тромбозыи тромбоэмболии;
- стенокардия, ишемические транзиторные атаки;
- синдромы Дубин-Джонсона и Ротора (наследственные болезни печени);
- рак эндометрия и грудной железы;
- нарушения жирового обмена;
- пузырчатый дерматоз при беременности в анамнезе;
- отосклероз, ухудшающийся в период предшествовавших беременностей; , сопровождающийся сосудистыми осложнениями;
- гормонозависимые злокачественные заболевания;
- вагинальное кровотечение.
Побочные эффекты Диане-35
В процессе приема могут проявляться такие побочные эффекты Диане-35:
- эндокринная система: болезненность молочных желез, появление выделений из них, изменение веса;
- половая система: появление кровотечений в период между менструациями, изменение либидо, изменения влагалищного секрета;
- нервная система: мигрень, головные боли, неустойчивое настроение;
- система пищеварения: рвота, тошнота;
- другие проявления: аллергические проявления, плохая переносимость контактных линз, хлоазма.
Указанные побочные эффекты в процессе приема средства развиваются редко. Как правило, негативные проявления имеют место в первые месяцы приема Диане-35, со временем их выраженность уменьшается.
Многих женщин беспокоит, как связаны прием Диане-35 и прибавка веса. Как правило, прибавка веса при применении контрацептива проявляется только в некоторых случаях. Если развивается подобный побочный эффект, женщине нужно скорректировать свой рацион и образ жизни, а также проконсультироваться с врачом.
Таблетки Диане-35, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Предоставляемая инструкция по применению Диане-35 предусматривает пероральный прием драже. Для обеспечения необходимой контрацепции активных веществ в организме нужно регулярно принимать препарат.
Если женщина использовала любые другие гормональные контрацептивы, перед приемом Диане-35 его применение прекращают.
Режим дозировки этого контрацептива такой же, как и у других пероральных контрацептивов. При нерегулярном приеме этого средства могут проявляться ациклические кровотечения, понижаться терапевтический и противозачаточный эффект.
В календарной упаковке Диане-35 — 21 драже. Каждое драже для удобства применения промаркировано тем днем недели, в который его нужно принять. Глотать драже нужно в одно и то же время, запивая препарат жидкостью. Брать драже нужно по направлению стрелки, пока не приняты все драже. После завершения приема в течение 7 дней пить препарат не нужно. На протяжении этих дней – как правило, на 2-3 день — начинается кровотечение отмены. После семи дней перерыва нужно начинать следующую упаковку, придерживаясь такого режима приема, даже если кровотечение не прекратилось. То есть новую упаковку Диане-35 женщина всегда начинает в один и тот же день недели.
Прием драже нужно начинать в первый день месячного кровотечения. Для удобства нужно применять первой таблетку, промаркированную днем недели, в который начинается прием. Далее драже принимают по порядку.
Контрацептивное действие отмечается с первого дня приема, следовательно, нет необходимости применять другие противозачаточные средства.
Можно начать пить Диане-35 в 2-5 день цикла. Но при этом следует применять барьерную контрацепцию дополнительно на протяжении первых 7 дней приема.
Если женщина переходит на Диане-35 после применения любых других методов контрацепции, ей необходимо дополнительно проконсультироваться с гинекологом.
После аборта на ранних сроках женщина может начинать прием драже сразу же. При этом дополнительной защиты не требуется.
После выкидыша или самопроизвольного аборта нужно проконсультироваться с врачом, который расскажет, как принимать контрацептивы.
После аборта на поздних сроках и родов рекомендуется начинать прием драже на 21-28 день. Если до начала приема лекарства женщина уже имела половые контакты, необходимо изначально исключить беременность или подождать до начала первой менструации.
Если прием драже был пропущен, то нужно принять его как можно быстрее, следующую таблетку пить уже в обычное время. При этом нужно учесть, что при опоздании меньше 12 часов противозачаточный эффект не снижается.
Вероятность зачатия повышается по мере того, чем больше драже женщина пропустила и чем ближе пропуски к семидневному перерыву. При многодневном пропуске приема препарата нужно проконсультироваться с врачом.
В случае проявления у женщины рвоты или диареи в течение 3-4 часов после приема таблетки желательно использовать дополнительные противозачаточные методы.
При применении с целью лечения его продолжительность зависит от тяжести симптомов. Как правило, прием лекарства продолжается несколько месяцев. При использовании средства от прыщей период применения может быть более коротким, как свидетельствуют отзывы.
Передозировка
Отсутствуют данные о серьезной передозировке средства. При приеме больших доз Диане-35 может проявиться тошнота и рвота, а также небольшое кровотечение из влагалища, проявляющееся преимущественно у молодых женщин и девушек. Практикуется симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Ряд лекарств могут уменьшить эффективность этого контрацептива. Это лекарственные средства для лечения эпилепсии (фенитоин, примидон, барбитураты), туберкулеза (Рифампицин), ряд антибиотиков (тетрациклины, Ампициллин, Гризеофульвин).
Перед началом приема Диане-35 женщина должна сообщить врачу обо всех ЛС, которые она принимает.
Условия продажи
Приобрести Диане-35 можно по рецепту.
Условия хранения
Беречь от детей, хранить при температуре не более 30 °C.
Срок годности
Хранить средство можно 5 лет.
Особые указания
При наличии любого из факторов риска перед началом приема препарата нужно тщательно определить вероятный риск и ожидаемую пользу. Есть данные об увеличении частоты проявления тромбозов и тромбоэмболии при применении пероральных противозачаточных средств. Вероятно увеличение тяжести и частоты мигрени при применении такого метода контрацепции. Есть данные о возможном повышении вероятности развития рака шейки матки, однако четко эта связь не доказана.
Женщины, имеющие склонность к развитию хлоазмы, не должны длительное время пребывать на солнце в период приема пероральных контрацептивов.
Женщинам, болеющим сахарным диабетом, необходимо постоянное наблюдение специалиста в период применения Диане-35.
Следует учитывать, что применение Диане-35 может сказываться на результатах лабораторных анализов.
В первые месяцы применения менструальные кровотечения могут быть нерегулярными. Иногда в период перерыва в приеме таблеток может отсутствовать кровотечение отмены.
При продолжительном применении контрацептива Диане-35 женщине следует проходить обследование у гинеколога каждые 6 месяцев.
Следует учитывать, что беременность после отмены средства может наступить практически сразу же. Если женщина подозревает, что у нее наступила беременность на отмене контрацептива, ей нужно обратиться к специалисту.