Клотримазол
Клотримазол является антимикотическим или противогрибковым средством широкого спектра действия. Антимикотические свойства клотримазола были обнаружены в конце 1960-х годов. Препарат относится к категории имидазоловых азоловых противогрибковых средств. Он доступен в различных лекарственных формах, включая кремы, мази, таблетки и медленно растворяющиеся капсулы.
Рисунок 1 — Клотримазол может использоваться для лечения анемии
Помимо своей противогрибковой активности, клотримазол стал препаратом, представляющим интерес для лечения ряда других заболеваний, таких как серповидноклеточная анемия, малярия и некоторые виды рака. Минимальный уровень побочных эффектов этого препарата и его несложный метаболический профиль привели к тому, что он получил широкое распространение для лечения грибковых вспышек, таких как вагинальные инфекции, вызванные спорами дрожжей (кандидозный вульвит или молочница), а также грибковых заболеваний ног.
Применение препарата
Крем Клотримазол назначается для местного лечения следующих кожных инфекций:
- Tinea pedis, tinea cruris и tinea corporis, обусловленные Trichophyton rubrum, ментагрофитами Trichophyton, Floccosum Epidermophyton;
- Кандидоз, вызванный Candida albicans;
- Опоясывающий лишай, вызванный Malassezia furfur;
- Опрелости, зараженные Candida Albicans;
В некоторых препаратах клотримазол может сочетаться с дипропионатом бетаметазона, кортикостероидами.
Препарат для перорального введения показан в качестве профилактического препарата для снижения заболеваемости кандидозом ротовой полости и глотки у пациентов с ослабленным иммунитетом при проведении химиотерапии, лучевой терапии или стероидной терапии, применяемых при лечении лейкемии, раковых опухолей или трансплантации почки. Препарат не показан для лечения каких-либо системных микозов.
Фармакологическое действие
Клотримазол является противогрибковым средством широкого спектра действия, которое ингибирует рост патогенных дрожжей, изменяя проницаемость клеточных мембран. Действие клотримазола является фунгистатическим при концентрациях препарата до 20 мкг/мл и может быть фунгицидным in vitro против Candida albicans и других видов рода Candida при более высоких концентрациях. К сожалению, резистентность к клотримазолу, которая редко встречалась в прошлом, в настоящее время распространена среди различных групп пациентов.
Рисунок 2 — Препарат Клотримазол хорошо борется с грибком
Клотримазол обычно считают фунгистатическим, а не фунгицидным препаратом, хотя эта разница не является абсолютной, поскольку клотримазол проявляет фунгицидные свойства при более высоких концентрациях.
Действие препарата основано прежде всего на повреждении барьера проницаемости в клеточной мембране грибов. Клотримазол вызывает ингибирование биосинтеза эргостерола, важнейшего компонента мембран грибковых клеток. Если синтез эргостерола либо полностью, либо частично ингибируется, клетка больше не способна создавать интактную и функциональную клеточную мембрану. Поскольку эргостерол непосредственно стимулирует рост грибковых клеток гормоноподобным образом, быстрое начало вышеуказанных процессов приводит к зависимому от дозы ингибированию роста грибов.
Хотя наблюдается снижение эргостерола, из-за ингибирования ланостерол-14-деметилазы (также известной как CYP51), которая считается ответственной за антимикотические свойства клотримазола, этот препарат также проявляет другие фармакологические эффекты. К ним относятся ингибирование Ca2+ -АТФазы саркоплазматического ретикулума, истощение внутриклеточного кальция и блокирование кальций-зависимых калиевых каналов и потенциал-зависимых кальциевых каналов. Действие клотримазола на эти комплексы объясняет другие эффекты этого препарата, которые отличаются от его противогрибковой активности.
Абсорбция
Поскольку Клотримазол, как правило, не всасывается в значительной степени, лекарственные взаимодействия не являются серьезной проблемой при его использовании.
Форма для местного применения минимально всасывается в сыворотке и тканях.
Передозировка
Симптомы передозировки включают эритему, покалывание, образование волдырей, шелушение, отек, зуд, крапивницу, жжение и общее раздражение кожи, а также судороги. Как и для всех местных препаратов, может возникнуть сенсибилизация кожи.
Клотримазол не представляет риска острой интоксикации, поскольку она вряд ли произойдет после однократного влагалищного или кожного применения. Передозировка при применении возможна на большой площади в условиях, благоприятных для впитывания, или случайного перорального приема. Специфического антидота не существует.
Особенности применения
Клотримазол не следует использовать в первом триместре беременности, если только врач не считает его использование необходимым для здоровья пациента. Препарат нельзя применять во время критических дней при лечении кандидозных вульвитов (молочницы). В случае кормления грудью клотримазол можно использовать только по назначению лечащего врача.
Препарат ослабляет действие нистатина, натамицина, амфотерицина В при одновременном применении. Крем не применяется для лечения ногтей или грибковых заболеваний головы.
При наружном применении крем Клотримазол втирается в пораженные области кожи. Не следует наносить средство в область вокруг глаз.
Рисунок 3 — Клотримазол не назначают грудным и недоношенным детям
Для лечения кандидозного вульвита капсула вводится в вульву, а область промежности и слизистые ткани обрабатываются кремом. Во время лечения кандидозного вульвита следует избегать незащищенных половых связей, чтобы не инфицировать партнера. Если инфицирование все же состоялось, лечение должен проводить также и партнер. При проведении терапии препаратом нельзя использовать тампоны, спермициды и другие вагинальные средства.
Применение и дозировка
Клотримазол в форме крема выпускается в тубах по 20 грамм. В 1-ом грамме препарата содержится 20 мг действующего вещества.
Препарат втирают в пораженные участки кожи тонким слоем 2-3 раза в сутки.
Длительность курса терапии составляет:
- дерматомикозов — 3-4 недели;
- эритразма — 2-4 недели;
- разноцветного лишая — 1-3 недели;
- кандидозного вульвита и кандидозного баланита — 1-2 недели.
Для закрепления положительного результата лечения и предотвращения повторного развития заболевания курс можно продолжить на 2 недели после исчезновения симптомов болезни.
Если состояние больного после 4 недель применения препарата не улучшается, следует обратиться к врачу.
При гиперчувствительности к препарату, аллергических реакциях, головной боли, других проявлениях побочных эффектов нужно обратиться к доктору. При назначении курса лечения пациент обязательно должен сообщить о наличии в анамнезе венерических заболеваний, аллергических реакций, в случае, если температура больного выше 38С.
Аналоги
Рисунок 4 — Аналоги Клотримазола
Клотримазол также известен под такими торговыми названиями, как Амиклон, Имидил, Кандибене, Кандид, Кандизол, Канестен, Канизон, Фунгинал, Фунгицип.
Принимая решение о выборе мази или крема, прежде всего следует исходить из количества активного вещества в единице объема лекарственной формы.